酰胺醇类抗菌药物规范使用指导
酰胺醇类又称氯霉素类抗生素,包括氯霉素、甲砜霉索和氟苯尼考等,属广谱抗生素。氯霉素系从委内瑞拉链球菌培养液中提取获得,是第一次可用人工全合成的抗生素。氟苯尼考为动物专用抗生素。
本类药物不可逆地结合于细菌核糖体50S亚基的受体部位,阻断肽酰基转移,抑制肽链延伸,干扰蛋白质合成,而产生抗菌作用。木类药物属快效广谱抑菌剂,对革兰氏阴性菌的作用较革兰氏阳性菌强,对肠杆菌尤其伤寒和副伤寒杆菌高度敏感。高浓度时对本品高度敏感的细菌可呈杀菌作用。氯霉素能严重干扰动物造血功能,引起粒细胞及血小板生成减少,导致不可逆性再生障碍性贫血等。许多国家包括我国已禁用于食品动物。甲砜霉素、氟苯尼考等由于苯环结构上的对位硝基被甲碳酸基取代,这种毒副作用几近消失,但却存在剂量相关的可逆性骨髓造血功能抑制作用。细菌对本类药物能缓慢产生耐药性,主要是诱导产生乙酰转移酶,通过质粒传递而获得,某些细菌也能改变细菌细胞膜的通透性,使药物难于进入菌体。甲砜霉素和氟苯尼考之间存在完全交叉耐药。
●广州白云山ky体育app官网网页氟苯尼考制剂
1、药理
药效学。本品抗菌谱与抗菌活性略优于甲砜霉素,对多种革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌及支原体等有较强的抗菌活性。溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌,猪胸膜肺炎放线杆菌对本品高度敏感,对链球菌、耐甲砜霉索的痢疾志贺氏菌,伤寒沙门氏菌,克雷伯氏菌,大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌均敏感。细菌对氟苯尼考可产生获得性耐药,并与甲砜霉素表现交叉耐药,但由于乙酰转移酶的灭活作用,对氯霉素耐药的细菌,本品对其仍然敏感。
主要用于牛、猪、鸡及鱼的细菌性疾病,如巴氏杆菌,嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病,牛感染性角膜结膜炎、猪放线菌性胸膜肺炎、鱼疖病等。还可用于治疗各种病原菌引起的奶牛乳腺炎。
药动学。内服和肌内注射吸收迅速,血药浓度高,分布广泛,半衰期长,有效浓度维持时间
长。猪内服吸收完全,即使在饲喂状况下吸收也较完全。内服生物利用度,猪109%、犊牛
88%、肉鸡55.3%,主要经肾排泄,犊牛静脉注射和内服后分别有50%和65%的原药从尿排
出。静脉注射本品半衰期,牛为2.6小时,猪为6.7小时,鸡为5.4小时:肌内注射半衰期,牛为18.3小时,猪为17.2小时。
2、药物相互作用
①大环内酯类和林可胺类与本品的作用靶点相同,均是与细菌核糖体50S亚基结合,合用时可产生拮抗作用。②与内酰胺类合用时,由于本品的快速抑菌作用,可
产生拮抗作用,③对肝微粒体药物代谢酶有抑制作用,可影响其他药物的代谢,提高血药浓度,增强药效或毒性,例如可显著延长戊巴比妥钠的麻醉时间。
3、不良反应 ①本品有血液系统毒性,虽然不会引起不可逆的骨髓再生障碍性贫血:但其
引起的可逆性红细胞生成抑制却比氯霉素更常见。②本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6倍。③长期内服可起消化机能紊乱,出现维生素缺乏或二重感染症状。④有胚胎毒性,
妊娠期及哺乳别家畜慎用。
●氟苯尼考粉使用
【性状】本品为白色或类白色粉末。
【适应证】用于治疗猪、鸡敏感菌所致感染,
【用法与用量】以氟苯尼考计。内服:每1kg体重,猪、鸡20~30mg,一日2次,连用3~5日。
【注意】(1)蛋鸡产蛋期禁用。(2)肾功能不全患畜要减量或延长给药间隔时间。(3)疫苗接种期或免疫功能严重缺损的动物禁用。
【休药期】猪20日,鸡5日。
●氟苯尼考溶液使用
【性状】本品为无色或淡黄色澄清液体。
【适应证】用于治疗鸡敏感菌所致的感染,如禽巴氏杆菌病和大肠杆菌感染。
【用法与用量】以氟苯尼考计。混饮:每1L水,鸡100mg。连用3~5日。
【注意】(1)蛋鸡产蛋期禁用。(2)肾功能不全患畜要减量或延长给药间隔时间。(3)疫苗接种期或免疫功能严重缺损的动物禁用。
【休药期】鸡5日。