磺胺类药物作为一类化学治疗药，自从1935年第一个磺胺类药物一—百浪多息(prontosil)发现至今，已有70余年的历史，先后合成的这类药有8500多种，有医疗价值仅20多种。磺胺类具有抗菌谱广、可内服，吸收较快，性质稳定，使用方便等优点，但同时也有抗菌作用较弱、不良反应较多、细菌易产生耐药性、用量大和疗程偏长等缺陷。在发现了甲氧苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂后，把磺胺药和抗菌增效剂合用，使抗菌活性大大增强，因此，磺胺类药仍为畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。

1、磺胺类药物抗菌机理，是通过抑制叶酸在菌体内的代谢而抑制细菌的生长繁殖。对该类药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生长环境中利用外源叶酸，必须利用细菌体外的对氨基甲酸(PABA)，在菌体内二氢叶酸合成酶的参与下，与二氢喋啶一起合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸，作为辅酶参与嘌呤、嘧啶等其他物质一起合成核酸。本类药物有与PABA相似的化学结构，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，从而阻碍敏感菌二会氢叶酸的合成而发挥抑菌作用。高等动物能直接利用外源性叶酸，故其代谢不受磺胺类药物干扰。本类药物具有相似的抗菌谱，属广谱慢效抑菌剂。

磺胺类药物在使用过程中，因剂量和疗程不足等原因，使细菌对此类药易产生耐药性，尤以葡萄球菌最易产生，大肠杆菌、链球菌等次之。细菌对一种磺胺药产生耐药性后，对其他的磺胺类药也可产生不同程度的交叉耐药性。

2、临床上常用的磺酸类药物分类。根据其吸收情况和应用部位可分为肠道易吸收、肠道难吸收及外用等三类。①肠道易吸收的磺胺药，包括磺胺噻唑(ST)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺喹噁啉(SQ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ、磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺对甲氧密啶(SMD)等。②肠道难吸收的磺胺药，包括磺胺咪(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)等。③外用磺胺药，包括磺胺醋酰钠(SA-Na)、磺胺嘧啶银（烧伤宁，SD-Ag)等。

3、磺胺类药物的不良反应。一般不太严重，主要表现为急性和慢性毒性两类。

急性毒性。多发生于静脉注射其钠盐时，速度过快或剂量过大。主要表现为神经兴在奋、共济失调、肌无力、呕吐、昏迷、厌食和腹泻等。牛、山羊还可见到视觉障碍、散瞳。雏鸡中毒时出现大批死亡。犬可发生干性角膜结膜炎、骨髓抑制、过敏反应、视网膜炎和多发性关节炎。

慢性中毒。主要由于剂量偏大、用药时间过长而引起。主要症状为：①泌尿系统损伤，出现结晶尿、血尿和蛋白尿等。②抑制胃肠道菌丛，导致消化系统障碍和草食动物的多发性肠炎，反刍兽内服磺胺可抑制网胃的正常溶纤维功能等。③造血机能破坏，出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血管渗血，④幼畜或幼禽免疫系统抑制、免疫器官出血及萎缩。⑤家禽慢性中毒时，增重减慢，蛋鸡产蛋率下降，蛋破损率和软蛋率增加。

4、注意事项。为提高磺胺类药物的临床应用效果，减少不良反应的发生，使用本类药物时应注意如下事项。(1)首次剂量加倍，并要有足够的剂量和疗程（一般应连用3～5天）。急性或严重感染时，为使血中药物迅速达到有效浓度，宜选用本类药物的钠盐性射，由于其碱性强，宜深层肌内注射或缓慢静脉注射。

(2)磺胺类药物在体内的代谢产物乙酰碳胺的溶解度低，易在泌尿道中折出结品。故用药期间应给动物充分饮水，以增加尿量，促进排出，肾功能受损时，磺胺药排泄缓慢，应慎用。幼畜、杂食或肉食动物使用磺胺药时，应同时给予等量的碳酸氢钠以碱化尿液，以提高磺胺药或其代谢物的溶解度，利于排出体外。

(3)磺胺药可引起肠道菌群失调，维生素B和维生素K的合成和吸收减少，长期服用宜补充相应的维生素。

(4)磺胺类药与抗菌增效剂合用可使作用显著增强，甚至从抑菌剂变为杀菌剂，故应合用。

5、磺胺类药物主要有效成分——磺胺嘧啶

【药理】药效学。本品对大多数革兰氏阳性菌和分革兰氏阴性菌有效，对球虫、弓形体等原虫也有效，属广谱抑菌剂。本品适用于各种动物敏感菌所致的全身感染，临床上常与甲氧苄啶联合，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、鸡白痢、禽霍乱等疾病的治疗；对畜禽球虫、弓形体病、鸡住白细胞虫病等均有效。

药动学。本品内服易吸收，生物利用度因动物种类不同而有差异，一般顺序为：禽>犬>猪>马>羊>牛。药物吸收后可分布于动物全身组织和体液中，以血液、肝、肾含量较高，神经、肌肉及脂防中的含量较低。SD在犬的表观分布容积为1.02L/kg。本品在血中的溶解度比其他体液为高，血药浓度易达到有效水平，且药物与血浆蛋白结合率低（牛24%，犬17%，家禽16%)，易通过血脑屏障，故易进人脑脊液中，并能达到较高的药物浓度（可达血中浓度的50%～80%)。

磺胺密啶主要在肝脏进行代谢，最常见的代谢方式是对位氨基的乙酰化。不同种类动物乙酰化程度不同，其顺序是：牛>兔>绵羊>马、猫>犬>禽。药物发生乙酰化后失去抗菌活性，但保持其原有毒性。游离磺胺嘧啶在体内维持的时间越长，乙酰化率也越高。其次的代谢方式是羟基化作用，也可与葡萄糖苷酸结合。在反刍动物体内的氧化作用是其代谢的重要途径，例如SD在山羊体内被氧化成2磺胺-4-羟基嘧啶而失去活性。SD在不同动物体内的半衰期差异较大，犬为9.84小时，马为5.41小时，黄牛为2.57小时，水牛为2.35小时，鸡为5.53小时，绵羊为5.55小时，奶山羊为1.82小时，猪为2.38小时，SD主婴以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸结合物的形式经肾脏排泄，排泄较缓慢，且大部分经肾小球滤过，小部分由肾小管分泌。当肾功能损害时，药物的半意期延长。也有少量SD经乳汁、消化液及其他分泌液排泄。

【药物相互作用】①磺胺密啶与二氨基密啶类（抗菌增效剂）合用，可产生协同作用。②某些含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成PABΛ，醇母片中含有细菌代谢所需要的PBΛ，可降低本药作用，因此不宜合用。③与噻嗪类或速保等利尿剂同用，可加重肾毒性。

【不良反应】①磺胺或其代谢物可在尿液中产生沉淀，在高剂量和长期给药时更易产生结晶，引起结晶尿，血尿成肾小管堵塞。②SD在犬的主要不良反应包括：干性角膜结膜炎、呕吐、食欲不振、腹泻、发热、荨麻结、多发性关节炎等。长期治疗还可能引起甲状腺机能减退。猫多表现为食欲不振、白细胞减少和贫血。马静脉注射可引起暂时性麻痹，内服可能产生腹泻。③磺胺注射液为强碱性溶液，肌内注射对组织有强刺激性。④其他参见磺胺类概述的有关部分。

【注意】(1)易在泌尿道中析出结晶，应给患者大量饮水。大剂量、长期应用时宜同时给予等量的碳酸氢钠。(2)肾功能受损时，排泄缓慢，应慎用。(3)可引起肠道菌群失调，长期用药可引起雄生素B和维生素K的合成和吸收减少，宜补充相应的推生素。(4)在家畜出现过敏反应时，立即停药并给予对症治疗。

6、磺胺类药物产品推介

(1)、复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液

[主要成分] 磺胺间甲氧嘧啶钠、甲氧苄啶

[性    状] 本品为无色至微黄色液体。

[药理作用] 磺胺类抗菌药。磺胺间甲氧嘧啶通过抑制叶酸的合成而抑制细菌的繁殖，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用。

内服吸收良好，血中浓度高，乙酰化率低，且乙酰化物在尿中溶解度大，不易发生结晶尿。

[作用与用途] 磺胺类抗菌药。用于治疗鸡由敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染，也可用于治疗鸡球虫病、鸡住白细胞虫病。

[用法与用量] 以本品计。混饮：每1L水，鸡1ml。连用3～5日。

[不良反应] 长期或大剂量使用可发生磺胺药中毒症状，增重减慢，蛋鸡产蛋率下降。

[注意事项] 长期使用可损害肾脏，建议与等量碳酸氢钠同服。

[休 药 期] 28日。

[规    格] 100ml：磺胺间甲氧嘧啶钠10g+甲氧苄啶2g

[包    装] 100ml/瓶×60瓶/箱

[贮    藏] 遮光，密闭保存。

[有 效 期] 2年。

(2)、泰灭净——复方磺胺间甲氧嘧啶预混剂

[主要成分] 磺胺间甲氧嘧啶、甲氧苄啶

[性    状] 本品为白色或类白色粉末。

[药理作用] 磺胺类抗菌药。磺胺间甲氧嘧啶通过竞争二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸的合成；甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸。磺胺间甲氧嘧啶与甲氧苄啶合用，可以双重阻断叶酸的代谢，产生协同抗菌作用。磺胺间甲氧嘧啶内服吸收良好，血中浓度高，乙酰化率低，且乙酰化物在尿中溶解度大，不易发生结晶尿。

[作用与用途] 磺胺类抗菌药。用于敏感菌所引起的呼吸道、胃肠道、泌尿道感染及球虫病、猪弓形虫病、鸡住白细胞虫病等。

[用法与用量] 以本品计。混饲：每1000kg饲料，畜、禽 2～2.5kg。

[不良反应] 长期或大量使用可损害肾脏和神经系统，影响增重，并可能发生磺胺药中毒。

[注意事项] (1) 蛋鸡产蛋期禁用。(2) 连续用药不宜超过1周。

(3)长期使用应同服碳酸氢钠以碱化尿液。

[休 药 期] 28日。

[规    格] 100g：磺胺间甲氧嘧啶10g+甲氧苄啶2g

[包    装] 500g/包×20包/箱

[贮    藏] 遮光，密闭，在干燥处保存。

[有 效 期] 2年。

(3)、球快灵——复方磺胺二甲嘧啶钠可溶性粉

[主要成分] 磺胺二甲嘧啶钠、甲氧苄啶。

[性    状] 本品为白色粉末。

[药理作用] 磺胺类抗菌药。磺胺二甲嘧啶通过竞争二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸的合成，最终使核酸合成受阻，导致细菌生长繁殖被阻止。甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而妨碍菌体核酸合成。磺胺二甲嘧啶与甲氧苄啶合用，可以双重阻断叶酸的代谢，产生协同抗菌作用。

[作用与用途] 磺胺类抗菌药。用于治疗鸡由大肠埃希菌引起的感染。

[用法与用量] 以本品计。混饮：每1L水，鸡5g。连用3～5日。

[不良反应] 长期使用可损害肾脏和神经系统，影响增重，并可能发生磺胺药中毒。

[注意事项] （1）蛋鸡产蛋期禁用。（2）连续用药不宜超过1周。

[休 药 期] 鸡10日。

[规    格] 100g：磺胺二甲嘧啶钠10g+甲氧苄啶2g

[包    装] 250g/包×40包/箱

[贮    藏] 遮光，密封，在干燥处保存。

[有 效 期] 2年。

(4)、三治球虫粉——磺胺氯吡嗪钠可溶性粉

[主要成分] 磺胺氯吡嗪钠

[性    状] 本品为淡黄色粉末。

[药理作用] 本品为磺胺类抗球虫药，作用峰期是球虫第二代裂殖体，对第一代裂殖体也有一定作用。本品抗菌作用较强，对禽巴氏杆菌病、伤寒亦有效。本品不影响宿主对球虫产生免疫力。本品内服后在消化道迅速吸收，3～4小时血药浓度达峰值，并很快经肾脏排出。

[作用与用途] 抗球虫药。用于羊、鸡、兔球虫病。

[用法与用量] 以本品计。混饮：每1L水肉鸡、火鸡1g。连用3日。混饲：每1000kg饲料肉鸡、火鸡2000g，连用3日；兔2000g，连用5~10日。内服：每1kg体重，羊1.2ml（配成10%水溶液），连用3～5日。

[不良反应] 按规定的用法用量使用尚未见不良反应。

[注意事项] （1）蛋鸡产蛋期禁用。（2）饮水给药连续饮用不得超过5日。

（3）不得在饲料中添加长期使用。

[休 药 期]火鸡4日，肉鸡1日，羊、兔28日。

[规    格] 30%

[包    装] 100g/包×10包/罐×8罐/箱。

[贮    藏] 遮光，密闭保存。

[有 效 期] 2年。