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绿色中兽药主要有效成分和药理作用研究简述

、生物碱类化合物

生物碱类化合物是一类存在于生物体内的含氮有机化合物。一般均具有碱性,能与各种酸结合成盐,如存在于莨菪中的东茛菪碱、苦参中的苦参碱等。游离的生物碱大多不溶或难溶于水,能溶于乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚和苯等有机溶剂;生物碱盐尤其是无机酸盐和小分子有机酸盐则易溶于水及乙醇,不溶或难溶于常见的有机溶剂。

生物碱主要分布于植物界,存在于100多个科属中。含有生物碱的常见中药有:麻黄、黄连、附子、汉防己、延胡索、洋金花、颠茄、莨菪、苦参、贝母、三颗针、北豆根等。大多数生物碱以有机酸盐形式存在,如柠檬酸盐、草酸盐、酒石酸盐等;少数以无机酸盐形式存在,如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。此外,生物碱还有生物碱苷、N-氧化物等。

   生物碱多具有显著的生物活性和药理作用。1、镇痛作用。如延胡索乙素等。2、抗菌消炎。小檗碱、苦参碱、葛藤碱等。3、止咳平喘作用。如麻黄碱等。4、抗心律失常作用。如苦参碱、氧化苦参碱等。5、抗癌作用。喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等。

二、黄酮类化合

黄酮类化合物泛指具有两个苯环通过中间三碳链相互联结而成的一类化学成分。该类化合物多具有酚羟基,均显示一定的酸性,如存在于黄芩中的黄芩素、黄芩苷等。游离黄酮易溶于甲醇,乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂及稀碱溶液中黄酮苷类一般易溶于水、甲醇、乙醇、吡啶等极性溶剂。黄酮类化合物多数呈黄色或者淡黄色且分子中多含有酮基,广泛存在于自然界的一大类化合物。在唇形科、玄参科、爵床科、苦苣苔科、蔷薇科、芸香科、豆科、杜鹃花科、菊科、姜科等高等植物中广泛存在。黄酮类化合物具有显著的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤等药理作用。

三、醌类化合物

醌类化合物是一类分子中具有醌式结构的化合物,多具酚羟基取代,显示一定的酸性,如存在于芦荟中的芦荟苷、丹参中的隐丹参等。游离醒类多溶于乙醇、乙醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂,微溶或难溶于水。结合成苷后极性增大,易溶于甲醇、乙醇中,在热水中也可溶解。醌类化合物在蓼科、茜草科、紫草科、豆科、唇形科、鼠李科、百合科等药用植物中分布非常广泛。常见的含有类化合物的中药有大黄、何首乌、虎杖、茜草、决明子、番泻叶、鼠李、芦荟、丹参、紫草等。醌类化合物多存在于植物的根、皮、叶及心材中,也可存在于茎、果实和种子中。

醌类化合物的生物活性十分显著,如番泻苷类化合物具有致泻作用,大黄中的游离蒽醌类化合物具有抗菌作用,茜草素类化合物具有止血作用,丹参醌类具有扩张冠状动脉的作用,紫草中的一些萘醌类色素具有抗菌、抗病毒及止血作用,还有一些醌类化合物具有驱绦虫、解痉、利尿、利胆、镇咳、平喘等作用。

四、豆素类化合物

香豆素类化合物是一类具有芳香臭味的化合物的总称,是中药化学成分的一个重要类型。香豆素类化合物的基本骨架可视为由邻羟基桂皮酸形成的内酯,在稀碱溶液中内酯环可水解开环,生成能溶于水的顺式邻羟基桂皮酸盐,加酸后又可环合为原来的内酯。重要的香豆素类化合物有茵陈中的滨蒿内酯、蛇床子中的蛇床子素等。游离香豆素易溶于甲醇、乙醇和乙醚,一般可溶于沸水。香豆素苷类易溶于水、甲醇、乙醇等。

香豆素类化合物广泛分布于高等植物中,主要包括伞形科、芸香科、菊科、豆科、茄科、瑞香科、兰科、木樨科、五加科、藤黄科等,代表中药有独活、白芷、前胡、蛇床子、九里香、茵陈、补骨脂、秦皮、续随子等。

香豆素类成分具有多方面的生物活性。秦皮中的香豆素是治疗痢疾的有效成分,茵陈中的香豆素有解痉、利胆作用,蛇床子中的香豆素可用于杀虫止痒,补骨脂中的呋喃香豆素类具有光敏活性,前胡中香豆素具有血管扩张作用。

五、脂素类化合物

木脂素类化合物是由两分子(少数为三分子或四分子)苯丙素衍物聚合而成的一类化合物,主要存在于植物的木部和树脂中,如存在于多种中药中的丁香脂素等。游离木脂素为亲脂性,难溶于水,易溶于苯、三氯甲烷、乙醚、乙醇等,成苷后水溶性增大。木脂素类在自然界中分布较广,具有多方面生物活性,如五味子酯甲具有保肝作用、鬼臼毒素类木脂素具有很强的抑制肿瘤细胞增值作用等。

六、萜类化合物

萜类化合物为一类由甲戊二羟酸衍生而成、基本碳架多具有2个或2个以上异戊二烯单位的化合物,萜类化合物分子式符合(C5H8)n通式的一类化合物,可根据分子结构中异戊二烯单位的数目进行分类,如单萜、倍半萜、二萜、三萜等。在中药中分布极为广泛,尤其在裸子植物及被子植物中分布更为普遍。重要的萜类化合物有存在于黄花嵩中的甘草中的甘草次酸等。游离萜类化合物亲脂性较强,易溶于醇及亲脂性有机溶剂,难溶于水;苷化后具有一定的亲水性,能溶于热水、甲醇、乙醇等极性溶剂。

萜类化合物具有多方面的生物活性,其中很多化合物是一些常用中药的有效成分。如具有抗血小板聚集、扩张心脑血管等作用的芍药苷银杏内酯,具有保肝利胆、健胃、抗胃溃疡等作用的齐墩果酸、甘草次酸、具有显著抗疟疾活性的青蒿素,具有抗上呼吸道感染作用的穿心莲内酯等。

七、甾体皂苷类化合物

甾体皂昔类化合物是一类具有螺甾烷母核的甾体类化合物,其水溶液经振摇后多能产生大量持久性泡沫,如存在于菝葜中的原葜皂苷和穿龙薯蓣中的薯蓣皂苷等。甾体皂苷类化合物一般可溶于水,易溶于热水、稀醇,难溶于丙酮,难溶于石油醚、苯、乙醚等亲脂性溶剂。甾体皂苷的水溶液多具有发泡性、溶血性及鱼毒性。

甾体类化合物是广泛存在于自然界中,包括植物甾醇、强心苷、甾体皂苷、胆汁酸、C21甾体化合物、昆虫变态激素、蟾毒配基、醉茄内酯、甾体生物碱等类型。其中,甾体皂苷类化合物是甾体衍生物中一类重要的化合物,由螺甾烷类化合物与糖结合而成,其水溶液经振摇后多能产生大量持久的泡沫,因与三萜皂苷性质相近而得名。甾体皂苷类主要分布在单子叶植物中,在双子叶植物中分布较少,主要在百合科、玄参科、菝科、薯蓣科、石蒜科和龙舌兰科,棕榈科、茄科、豆科、姜科、延龄草科等植物中含量较高,常用中药麦冬、薤白、重楼、百合、玉竹、知母、颠茄、薯蓣等富含甾体皂苷。此外,由多种海洋生物和动物体内亦分离到一系列结构特殊的甾体皂苷。 甾体皂苷类化合物生物活性显著,特别是防治心脑血管疾病、抗肿瘤、降血糖和免疫调节等方面临床应用效果理想,如黄山药甾体总皂苷制成的地奥心血康胶囊对冠心病、心绞痛疗效显著,蒺藜总皂苷制剂心脑舒通对缓解心绞痛、改善心肌缺血有较好疗效。

八、强心苷类化合物

强心苷类化合物是一类具有显著强心作用的留体苷化合物,如存在于黄花夹竹桃中的黄夹苷甲等。强心苷一般可溶于水、醇、丙酮等极性溶剂微溶于乙酸乙酯、含醇三氯甲烷,几乎不溶于乙醚、苯、石油醚等亲脂性溶剂。

强心苷是自然界中主要分布于夹竹桃科、玄参科、萝藦科、十字花科、百合科、毛茛科、卫矛科等十几个科的100余种药用植物中。常见含有强心苷的中药有毛花洋地黄、紫花洋地黄、黄花夹竹桃、毒毛旋花子、铃兰、海葱、羊角拗等,动物中至今尚未发现强心苷类成分。中药蟾酥中也含有具有强心作用的甾体化合物,但不属于苷类,而属于蟾毒配基的脂肪酸酯类。强心苷能加强心肌收缩性,减慢窦性频率,影响心肌电生理特性,临床上主要用于治疗慢性心功能不全以及心房纤颤、心房扑动、阵发性心动过速等心脏疾病。强心苷有一定的细胞毒活性,并能兴奋延髓催吐化学感受区而致恶心、呕吐等胃肠道反应,能影响中枢神经系统产生眩晕、头痛等症,具有一定的毒性。

九、挥发油

挥发油又称精油是存在于植物中的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体的总称,大多具有芳香气味。所含化学成分较复杂,主要由萜类和芳香族化合物以及它们的衍生物等组成。挥发油常温下多为无色或淡黄色的透明油状液体,具芳味,在水中的溶解度极小,易溶于乙醚、苯、石油醚、乙醇等。

挥发油在中药中分布十分广泛,尤其在菊科、芸香科、伞形科、唇形科、姜科、樟科、木兰科、马兜铃科、败酱科、胡椒科、桃金娘科、杜鹃花科、木犀科、瑞香科、檀香科、蔷薇科的中药中较多存在。含有丰富挥发油的常用中药有苍术、白术、木香、降香、吴茱萸、川芎、白芷、前胡、柴胡、当归、薄荷、藿香、乌药、肉桂、厚朴、辛夷、五味子、细辛、败酱、生姜、砂仁、豆蔻、丁香等。挥发油大多具有显著的生物活性,如薄荷油有清凉、驱风、消炎等作用,满山红油在止咳、平喘、祛痰方面作用显著,莪术油具有抗肿瘤活性,当归油、川芎油有活血镇静作用,樟脑油有强心作用,桂皮油、藁本油有抑制真菌作用,柴胡挥发油有显著的退热作用,丁香油有镇痛作用,生姜油有镇静、催眠、解热、抗惊厥和保肝作用。

、多糖类化合物

多糖类化合物通常是由10个以上至上千个分子的单糖脱水面形成的高聚物,水解后能生成相应数目的单糖,如纤维素等。多糖已失去单糖的性质,大多不溶于水,有的即使溶于水,也只能生成胶体溶液。

 糖类化合物是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称,根据其能否被水解和分子量的大小分为单糖,低聚糖和多聚糖。多聚糖即多糖,是由10个以上单糖通过糖苷键聚合而成的,通常是由几百至几千个单糖组成的高分子化合物,如淀粉、纤维素等。多糖是中药中重要有效成分类型之一,具有显著的生物活性,如香菇多糖、茯苓多糖、枸杞多糖具有抗肿瘤作用,黄芪多糖、人参多糖具有增强免疫功能作用,灵芝多糖、肉苁蓉多糖、具有抗氧化作用,山药多糖、半枝莲多糖具有抗衰老作用等。

十一、鞣质类化合物

鞣质类化合物又称单宁或鞣酸,是一类复杂的多元酚类化合物具有制皮革的作用,同时也多具有显著的生物活性,如仙鹤草中的仙鹤草因等。鞣质类大多能溶于水、乙醇、丙酮、乙酸乙酯,不溶于乙醚、三氯甲烷、苯、石油醚等亲脂性有机溶剂,可溶于乙醚和乙醇的混合溶液。

鞣质是指由没食子酸及其聚合物的葡萄糖(及其他多元醇)酯、黄烷醇及其衍生物的聚合物以及两者混合组成的复杂的多元酚类化合物,因具有鞣制皮革的作用而得名。目前已分离鉴定的鞣质化合物有600多种,是中药有效成分研究十分活跃的研究领域。含有鞣质的中药种类很多,如五倍子、大黄、地榆、仙鹤草、山茱萸、虎杖、老鹳草、麻黄等均含有大量的鞣质。鞣质类化合物具有多方面生物活性,主要有抗肿瘤、抗脂质过氧化、抑菌、抗病毒、抗过敏以及止血、止泻等作用。

十二、其他

除上述化合物外,中药中还含有一些其他类型的有效成分,如有机酸类、胆汁酸类、甾醇类、活性蛋白质与氨基酸类、昆虫变态激素类以及一些有机硫化合物等。

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